Liste des médicaments
de substitution aux opiacés
Les notions importantes :
- C’est le traitement de référence en France.
- C’est un médicament administré par voie sublinguale (ou sous forme de lyophilisat oral).
- Il appartient à la réglementation des assimilés stupéfiants.
- Il y a peu de variations pharmacocinétiques d’un sujet à l’autre.
- C’est un médicament de substitution aux opiacés à faible risque d’overdose (sauf interaction).
- Les benzodiazépines et autres médicaments dépresseurs du SNC induisent un risque de surdose mortel.
- Le risque d’interaction par inhibition ou induction enzymatique est moindre que pour la méthadone.
- Il y a un risque de mésusage par voie intra-veineuse.
Les informations ci-dessous représentent une série non exhaustive d’informations , il convient donc de se reporter aux résumés des caractéristiques des produits pour un complément d’informations.
Mode d’action
La buprénorphine est un agoniste-antagoniste morphinique et se fixe au niveau des récepteurs cérébraux μ et κ.
Son activité dans le traitement de substitution aux opiacés est attribuée à sa liaison lentement réversible aux récepteurs cérébraux qui minimiserait de façon prolongée le besoin des toxicomanes.
Indication
Traitement substitutif des pharmacodépendances majeures aux opiacés qui doit s’intégrer dans le cadre d’une thérapeutique globale de prise en charge médicale, sociale et psychologique.
Liste
Liste I assimilé stupéfiant (pour + d’informations : site Meddispar )
Formes
Comprimés sublinguaux
Lyophilisats oraux
ATTENTION : Ces 2 formes ne sont pas interchangeables !
Posologies
La posologie initiale est de 2 à 8 mg/jour en une prise.
La posologie est adaptée individuellement à chaque patient.
La posologie moyenne d’entretien est de 8 mg/jour et la posologie maximum est de 24 mg/jour.
Contre-indications
Hypersensibilité à la buprénorphine
Enfants de moins de 15 ans
Insuffisance respiratoire sévère
Insuffisance hépatique sévère
Intoxication alcoolique aiguë
Association à de la méthadone ou à des analgésiques morphiniques de palier III
Interactions médicamenteuses
Méthadone
Analgésiques morphiniques de palier III
Naltrexone
Analgésiques de palier II
Codéine, éthylmorphine
Dépresseurs du système nerveux central
Barbituriques
Inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4
Inhibiteurs de protéase
Effets indésirables fréquents (dépendant du seuil de tolérance)
Symptômes de manque (24 premières heures)
Insomnie, céphalée, évanouissement, vertige
Hypotension orthostatique
Constipation, nausée, vomissement
Asthénie, somnolence, sueur
Pharmacocinétique
Peu de variations individuelles
Métabolisée au niveau hépatique par N-désalkylation et glucuroconjugaison (CYP3A4)
Prescription
Prescription initiale par tous les médecins
Ordonnance sécurisée
Durée maximale de 28 jours
La prise en charge par l’Assurance maladie dépend de la mention par le médecin sur l’ordonnance du nom du pharmacien qui sera en charge de la délivrance du traitement
Délivrance
Délivrance fractionnée par période de 7 jours maximum sauf mention expresse du prescripteur (28 jours)
Renouvellement de l’ordonnance interdit
Délivrance quotidienne possible, pratiquée avec l’accord du patient, accord préalablement fait entre le pharmacien et le médecin
Dangerosité
Risque moindre d’overdose, meilleure sécurité d’emploi que la méthadone
Risque élevé de mésusage par voie intraveineuse
Risque de dépression respiratoire majeur et pronostic vital engagé si consommation d’alcool ou de benzodiazépines
Informations complémentaires
Ce principe actif est inscrit sur la liste des substances dopantes.
Les comprimés non utilisés doivent être rapportés à la pharmacie.
Quelles sont les principales recommandations à donner au patient ?
À FAIRE :
- Laissez les comprimés se dissoudre complètement sous la langue (SUBUTEX® et génériques) OU laissez les lyophilisats se dissoudre complètement sur la langue (OROBUPRE®).
- Discutez de votre traitement ou de vos autres soucis de santé avec votre médecin et le reste de l’équipe médicale.
- Conservez votre traitement hors de la vue et de la portée des enfants. Cela implique de ne jamais sortir à l’avance le médicament de son emballage et de ne jamais prendre le médicament devant les enfants.
- Prévenez votre médecin si vous êtes enceinte ou si vous souhaitez le devenir.
À NE PAS FAIRE :
- Échanger les formes sublinguale et orodispersible de la buprénorphine.
- Utiliser d’autres opioïdes pendant votre traitement par buprénorphine.
- Boire de l’alcool pendant votre traitement par buprénorphine.
- Prendre des médicaments comme les benzodiazépines SAUF en cas de prescription médicale.
- Injecter ou sniffer les comprimés de buprénorphine.
- Mâcher ou avaler les comprimés de buprénorphine.
Sources
Mise au point AFSSAPS « Initiation et suivi du traitement substitutif de la pharmacodépendance majeure aux opiacés par buprénorphine haut dosage » octobre 2011
OFDT – Tableau de bord « Traitements de substitution aux opioïdes » 2020
Base de données de l’ANSM – RCP Subutex® 2018
Site Meddispar « Subutex® », 2016
HAS Avis de la Commission de Transparence du produit Subutex® – 2017